非布司他和别嘌醇相比,印度安必成非布司他能抑制两种酶,降尿酸作用更强大,更快速

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非布司他和别嘌醇相比,印度安必成非布司他能抑制两种酶,降尿酸作用更强大,更快速 。
痛风药非布司他:印度非布司他保质期。非布司他和别嘌醇相比,印度安必成非布司他能抑制两种酶,降尿酸作用更强大,更快速印度非布司他又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准面市,2009年被美国食品药品监督管理批准面市,2013年被中国国家食品药物监督管理局批准面市。印度非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而印度非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。一、规格(1)40毫克(2)80毫克解读:印度非布司他片为普通薄膜衣片,属于胃溶片,能够掰开服用。二、适应病症适用于痛风患病者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床病症的高尿酸血症。解非布司他和别嘌醇相比,印度安必成非布司他能抑制两种酶,降尿酸作用更强大,更快速读:印度非布司他尚无应用于继发性高尿酸血症患病者的研究,因此不建议应用于尿酸盐大量上升的患病者,如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。因尿酸盐在血液中的饱和浓度为420μmol/L(不分性别),超过此值可引发起尿酸盐结晶析出,在关节腔和其他组织中沉积。因此,《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》将血尿酸水平>420μmol/L定义为高尿酸血症(HUA)。首次痛风发作时的血尿酸水平,男性为527μmol/L,女性为516μmol/L。男性患病者最主要为饮酒诱发(25.5%),其次为高嘌呤餐饮(22.9%)和剧烈运动(6.2%);女性患病者最主要为高嘌呤餐饮诱发(17%),其次为突然受冷(11.2%)和剧烈运动(9.6%)。
三、服用方法服用剂量推荐印度非布司他片的起始剂量为40毫克,每天一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6毫克/dl(约360µmol/L),建议剂量增至80毫克,每天一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。解读:2016年版《中国痛风诊疗指导》认为,将血尿酸减少至360μmol/L以下,可控制病情,促进已有痛风石的溶解,同时可预先防范肾病的发生。日本学者曾比较了不同剂量印度非布司他的降尿酸疗效。经过6周治疗后,10毫克/日的印度非布司他,可使血尿酸减少20.1%;20毫克/日的印度非布司他,可使血尿酸减少31.5%;40毫克/日的印度非布司他,可使血尿酸减少41.9%。血尿酸水平波动易诱发痛风急性发作。印度非布司他能快速的减少血尿酸水平,在使用药早期,引发起急性痛风发作的概率大于别嘌醇。因此,2022年版《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》推荐印度非布司他的初始剂量为20~40毫克,每天一次。为预先防范服用印度非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药(常规剂量的50%)或秋水仙碱(0.5~1毫克/日)。预先防范治疗维持3~6个月,根据患病者痛风性关节炎发作情况调整。在印度非布司他治疗时间段,如果痛风发作,无需中止用药。四、特别人群肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患病者无需调整剂量,重度肝功能不全者(Child-PughC级)慎用印度非布司他。解读:

肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30~89ml/min)的患病者无需调整剂量。尚无严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)患病者的充足研究数据,因此此类患病者应慎用印度非布司他。解读:印度非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。约49%通过尿液排泄,约45%通过粪便排泄。印度非布司他平均终末消除半衰期大约为5~8小时。

五、常见不良反应常见不良反应指发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常,中止治疗发生率分别为:印度非布司他40毫克组1.8%、80毫克组1.2%、别嘌醇组0.9%。

解读:已有患病者服用印度非布司他后出现致命性和非致命性肝脏衰竭的面市后报告。首次使用印度非布司他之前患病者应该进行一次肝功能测试:ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素,将此结果作为基线水平。对报告有疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或非布司他和别嘌醇相比,印度安必成非布司他能抑制两种酶,降尿酸作用更强大,更快速黄疸等可能表明肝损害病症的患病者应及时进行肝功能检查。如果患病者ALT超过参考范围上限的3倍以上,应中止用药;如果ALT超过参考范围的3倍以上,并且其血清总胆红素超过参考范围的2倍以上,同时排除其他的生病原因,则该患病者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中。印度非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患病者。六、心血管(过滤词)在随机对照研究中,相比使用别嘌醇,使用印度非布司他治疗的患病者发生心血管血栓(过滤词)(包括心血管去世、非致命性心肌梗死、非致命性脑卒中)的概率较高,其中印度非布司他为0.74/100例患病者-年,别嘌醇为0.60/100例患病者-年。解读:2022年2月21日,美国食品药物管理局(FDA)发布了对印度非布司他的黑框警告:与另一种痛风药别嘌醇相比,印度非布司他会增加痛风患病者心血管(过滤词)去世危险。

FDA提醒患病者:如果有心脏病或中风病史,应告知医生权衡使用印度非布司他获益与危险。在服用印度非布司他时间段出现胸痛、呼吸急促、心跳过快或不规则、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、突发性剧烈头痛等病症,应立即就医。未咨询医生前不要擅自停药,以免痛风病症恶化严重。特别提醒:当使用非甾体抗炎药,如依托考昔、塞来昔布、布洛芬等,预先防范痛风急性发作时,尤其应注意心血管(过滤词)危险。七、药物互相作用1、氢氯噻嗪:无需剂量调整解读:噻嗪类利尿药(氢氯噻嗪、吲哚帕胺)可上升血尿酸浓度。高血压合并高尿酸血症的患病者,尽量避免服用噻嗪类利尿药。2、硫唑嘌呤或巯嘌呤:禁止联合使用解读:印度非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成减少血清尿酸浓度。印度非布司他可能会提高硫唑嘌呤或巯嘌呤在血浆中的浓度,从而导致中毒。3、茶碱:监控茶碱的血药浓度解读:印度非布司他可上升茶碱的血药浓度。印度非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,可导致经尿排泄的1-甲基黄嘌呤(茶碱的一种主要代谢物)含量增大约400倍。4、他汀类药物:注意肌肉毒性解读:据文献报道,有3例患病者常年服用他汀类降血脂药物(瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀各1例),在加用印度非布司他后出现横纹肌溶解病症,痊愈后再次服用他汀类药物均未重复发。特别提醒:别嘌醇和印度非布司他属于抑制尿酸合成药,虽然不会增加尿液中尿酸浓度,但会增加尿液中次黄嘌呤和黄嘌呤浓度。为了预先防范黄嘌呤结石的形成,在服用别嘌醇和非布司时间段,均应增加饮水量,必要时碱化尿液。参考文献:胡磊等.印度非布司他致不良反应文献分析[J].中国新药杂志,2017,26(13):1595印度太阳制药产降尿酸药蓝白瓶非布司他--印度全球直邮药房:非布司他印度。

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